阿莫西林复方制剂

阿莫西林复方制剂
8小时前
　　1、阿莫西林双氯西林钠胶囊：
　　本品为由阿莫西林和双氯西林钠组成的复方制剂阿莫西林为广谱青霉素类抗生素双氯西林为异恶唑青霉素后者不易被青霉素酶破坏本品体外对下列细菌有抗菌作用革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌A组和B组溶血性链球菌草绿色链球菌粪链球菌肺炎球菌等革兰氏阴性菌：淋病奈瑟氏菌脑膜炎双球菌流感和副流感嗜血杆菌大肠杆菌奇异变形杆菌沙门氏菌属细菌等厌氧菌：梭状芽胞杆菌属放线菌属细菌等。
　　别名　　克菌 ,阿莫西林－双氯青霉素
　　产品英文名称　　Amoxicillin and Dicloxacillin Sodium Capsules
　　化学成分　　阿莫西林250mg双氯青霉素125mg
　　药物相互作用　　1 苯磺酸可减少阿莫西林/双氯西林钠在肾小管的分泌共同使用可造成阿莫西林/双氯西林钠的半衰期延长
　　　　2 联合使用别嘌醇和氨苄西林与单独使用氨苄西林比较可明显增加皮疹的发生尚不知皮疹增加是由别嘌醇引起还是由过高的尿中的毒素成分引起
　　　　没有资料提示别嘌醇与阿莫西林/双氯西林钠可共同使用
　　　　阿莫西林/双氯西林钠不应与双硫仑共同使用
　　禁忌症　　对青霉素过敏者
　　适应症　　适用于治疗(1)呼吸道感染：急性咽炎、化脓性扁桃体炎、急慢性气管炎、支气管炎、肺炎、感冒继发感染；(2)消化道感染：肝胆系统感染、急性胃肠炎、伤寒、副伤寒；(3)泌尿生殖系统感染：尿道炎、膀胱炎、肾盂肾炎、淋病、软性下疳；(4)耳鼻喉、口腔感染：急慢性中耳炎、牙周炎、鼻炎；(5)骨关节感染：骨髓炎；(6)其他感染：心血管感染、皮肤、软组织感染。
　　用量用法　　口服：375mg（1粒）/次，3次/日，严重感染可加量。儿童：剂量减半。
　　临床研究　　【功效主治】 本品适用于敏感细菌包括金黄色葡萄球菌（β-内酰胺酶产酶菌和非β-内酰胺酶产酶菌）、表皮葡萄球菌(β-内酰胺酶产酶菌和非β-内酰胺酶产酶菌)、粪链球菌、肺炎链球菌、酿脓链球菌、梭状芽孢杆菌属、消化球菌属、嗜血杆菌属、大肠杆菌、拟杆菌属等革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌所致的下列感染：1.上呼吸道感染：如鼻窦炎、扁桃体炎、中耳炎等。2.下呼吸道感染：如急性及慢性支气管炎、大叶性及支气管肺炎、脓胸、肺脓肿等。3.皮肤软组织感染：如疖、脓肿、蜂窝组织炎、伤口感染、腹内脓毒症等。4.生殖泌尿道感染：如膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、脓毒性流产、产后脓毒症、盆腔感染、软下疳、淋病等。5.其它感染：如：骨髓炎，手术后感染等。
　　　　【化学成分】 阿莫西林250mg、双氯青霉素125mg
　　　　【药理作用】 本品为由阿莫西林和双氯西林钠组成的复方制剂。阿莫西林为广谱青霉素类抗生素，双氯西林为异恶唑青霉素，后者不易被青霉素酶破坏。本品体外对下列细菌有抗菌作用。革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌、A组和B组溶血性链球菌、草绿色链球菌、粪链球菌、肺炎球菌等革兰氏阴性菌：淋病奈瑟氏菌、脑膜炎双球菌、流感和副流感嗜血杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙门氏菌属细菌等。厌氧菌：梭状芽胞杆菌属、放线菌属细菌等。
　　　　【药物相互作用】 1 苯磺酸可减少阿莫西林/双氯西林钠在肾小管的分泌，共同使用可造成阿莫西林/双氯西林钠的半衰期延长。 2 联合使用别嘌醇和氨苄西林与单独使用氨苄西林比较可明显增加皮疹的发生，尚不知皮疹增加是由别嘌醇引起还是由过高的尿中的毒素成分引起。没有资料提示别嘌醇与阿莫西林/双氯西林钠可共同使用。阿莫西林/双氯西林钠不应与双硫仑共同使用。
　　　　【不良反应】 品常见的不良反应为腹泻、稀便、恶心、皮肤潮红、皮疹、呕吐、搔痒等。本品也可致腹部不适、腹胀和头痛等。
　　　　【禁忌症】 对青霉素过敏者
　　注意事项　　毒副反应轻微，少数患者可有恶心、呕吐、腹泻、腹胀；偶有皮肤瘙痒、皮疹等，停药后可自行消失
　　　　1 本品为青霉素类药物，有报告表明本品可引起致命性过敏反应；用前必须进行青霉素皮肤过敏试验。使用阿莫西林/双氯西林钠治疗前需详细询问青霉素、头孢类及其他过敏原的过敏史。如果使用阿莫西林/双氯西林钠治疗时发生过敏反应，应停止用药。严重过敏反应需紧急处理，吸氧、使用肾上腺素、静脉输入皮质激素和保持气道通畅包括气管插管等。
　　　　2 对头孢类药物有过敏史患者慎用。
　　　　3 已报告在使用所有种类青霉素(包括阿莫西林和双氯西林钠)的患者中发生假膜性结肠炎，它的严重程度为中度至重度。在使用青霉素患者发生腹泻时考虑这一情况是重要的。
　　　　4 明显肝功能低下患者应慎重使用。阿莫西林/双氯西林钠的肝脏毒性通常是可逆的。
　　　　5 单核细胞增多的患者使用氨苄西林治疗时皮疹发生率很高，因此，氨苄西林类抗生素不能给予单核细胞增多的患者。应注意可能发生的霉菌和细菌继发感染。如继发感染发生(通常为假单胞菌属或念珠菌属)，应停止用药并适当治疗。
　　规格　　胶囊剂：375mg（每粒含阿莫西林250mg、双氯青霉素125mg）.
　　2、阿莫西林钠氟氯西林钠：
　　阿莫西林钠氟氯西林钠属注射剂。本品适用于敏感菌引起的呼吸道感染、消化道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、口腔及耳鼻喉感染等。
　　【药品名称】 通用名：注射用阿莫西林钠氟氯西林钠
　　　　英文名：Amoxicillin Sodium and Flucloxacillin Sodium for InjectionKOB。
　　　　汉语拼音：Zhusheyong Amoxilingnafulxilingna
　　　　【成分】阿莫西林钠与氟氯西林钠。
　　　　化学名称： K反Q分6类G2S，
　　　　化学结构式：HG4OO名法W9F
　　　　分子式：7NPB5不NYD药
　　　　分子量：
　　　　【性状】本品为白色或类白色的粉末。
　　药理毒理
　　　　本品为阿莫西林钠和氟氯西林钠按1：1比例组成的复合抗生素。阿莫西林钠为半合成的广谱青霉素，属氨基青霉素类，对革兰阴性和阳性菌均有杀菌作用，其特点是广谱，不耐青霉素酶。氟氯西林钠为半合成的异唑类青霉素，其特点是不易被青霉素酶所破坏，对产青霉素酶的耐药金黄色葡萄球菌有杀菌作用。主要用于耐青霉素葡萄球菌感染，但革兰阴性菌对氟氯西林耐药。两者的抗菌作用机制与青霉素相同，均是通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPS）结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。D8、，5分不I良子
　　　　阿莫西林钠和氟氯西林钠联合后，可起到对葡萄球菌产酶菌株和某些革兰阴性菌敏感菌株的抗菌作用。
　　药代动力学
　　　　据文献资料：静脉注射氟氯西林500mg后，绝对表现分布容积为16.792L，血清蛋白结合率为92%-94%，消除半衰期为0.75-1.5小时。药物仅部分在肝内代谢，大部分（50%-65%）以原形经肾随尿液排泄，血液透析不能清除氟氯西林。快速静脉推注0.5g阿莫西林后1min的血药浓度为83-112mg/L消除半衰期约为1.08小时。血清蛋白结合率17%，给药后6h内尿中排出量为给药量的45%-68%，部分药物经胆汁排泄。
　　适应症
　　　　本品适用于敏感菌引起的呼吸道感染、消化道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、口腔及耳鼻喉感染等。
　　用法用量
　　　　静脉注射：使用时应采用 0.9% 氯化钠注射液稀释，并在 4 小时内用完。成人：常规剂量为每日 4-6g ，分次静脉滴注。病情严重时可增加剂量，每日最大剂量为 12g 。儿童：常规剂量为每日 50-200mg/kg ，分次静脉滴注。
　　不良反应
　　　　1.过敏反应：较为常见，包括皮疹、药物热、哮喘等，偶可能引起过敏性休克。
　　　　2.消化道反应：包括恶心、呕吐、腹泻等反应，偶见伪膜性结肠炎。
　　　　3.肝病毒：少数患者用药后出现ALT、AST增高，也有急性肝脏胆汁淤积的报道。
　　　　4.肾病毒：偶有急性间质性肾炎的报道。
　　　　5.神经系统反应：大剂量静脉注射氟氯西林可引起头痛、抽搐、惊厥等神经系统反应，此反应尤易见于肾功能衰退患者。偶有兴奋、焦虑或失眠的报道。
　　　　6.血液系统反应：偶有中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血小板减少或溶血性贫血的报道。
　　　　7.长期：大剂量用药可致菌群失调，出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。
　　　　【禁忌】1.对本药任一成分或其他青霉素类药物过敏者。2.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞性白血病、淋巴瘤等患者。
　　注意事项
　　　　1.交叉过敏：对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏，也可能对青霉素胺或头孢菌素类药过敏因此使用前必须详细询问青霉素过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史如发生严重的过敏反应需立即用肾上腺素治疗，进行吸氧、静脉注射类固醇、喉管导气处理。
　　　　2.有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。
　　　　3.肝、肾功能严重损害者慎用。
　　　　4.本药与氨基糖苷类药（如庆大霉素、卡那霉素）、环丙沙星、培氟沙星等等药呈配伍禁忌，联用时不可置于同一容器内。
　　　　5.以硫酸铜法进行尿糖测定时可呈假阳性，用葡萄糖法测定则不受影响。
　　　　6.用药时，可用10ml静脉注射用水作为本药的稀释液。在粉末溶解时含药溶液会显示出一过性粉红色，但在5分钟内溶液会变成淡黄色，此种情况为正常现象。
　　　　【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。
　　　　【儿童用药】新生儿慎用。
　　　　【老年患者用药】老年患者慎用。
　　药物相互作用
　　　　1.丙磺舒可延缓本药自肾排泄升高其血药浓度。
　　　　2.本药与伤寒活疫苗同用可降低伤寒活疫苗的免疫效应，其可能的机制是本药对伤寒沙门菌具有抗菌活性。
　　　　3.本药与氨钾蝶呤同用可使氨钾蝶呤肾清除率降低，从而增加氨钾蝶呤毒性。
　　　　4.本药与避孕药同用时，能刺激雌性激素代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的药效。
　　　　5.别嘌呤类尿酸合成抑制剂可增加本药发生皮肤不良反应的危险性。
　　　　6.与庆大霉素或阿米卡星合用时，增强本药对肠球菌的抗菌作用。
　　3、阿莫西林克拉维酸钾：
　　阿莫西林克拉维酸钾适用于产β-内酰胺酶流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌所致的下呼吸道感染、中耳炎、鼻窦炎；产β-内酰胺酶金葡菌和产酶肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属所致的尿路和皮肤软组织感染等；亦可用于肠球菌所致的轻、中度感染。本品亦可用于上述细菌中不产酶菌株所致的上述各种感染。
　　英文名称】 Amoxicillin and Clavulanate Potassium【其他名称】 奥格门汀，AUGMENTIN
　　【性状】本品为白色或类白色混悬颗粒，气芳香，味甜。
　　　　【药品分类】抗感染药物-其他β内酰胺类与β内酰胺酶抑制药
　　　　【化学成分】 本品为复方制剂，其组分为阿莫西林和克拉维酸钾。
　　　　【功效主治】 本品适用于敏感菌引起的各种感染，如：1．上呼吸道感染：鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎等。2．下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管合并感染等。3．泌尿系统感染：膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染及软性下疳等。4．皮肤和软组织感染：疖、脓肿、蜂窝组织炎、伤口感染、腹内脓毒症等。5．其他感染：中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染等。
　　药动学　　本品对胃酸稳定，口服吸收良好，食物对本品的吸收无明显影响。空腹口服本品375mg（阿莫西林250mg，和克拉维酸125mg），阿莫西林于1.5小时达血药峰浓度（Cmax），约为5.6mg/L。血消除半衰期（t1/2β）约为1小时。8小时尿排出率为50%～78%。克拉维酸的药动学参数与单用时相同，正常人口服克拉维酸125g后1小时达血药峰浓度（Cmax），约为3.4mg/L。蛋白结合率为22%～30%。血消除半衰期（t1/2β）为0.76～1.4小时，8小时尿排出率约为46%。两者口服的生物利用度分别为97%和75%。
　　药理作用　　本品由阿莫西林和克拉维酸钾以7:1配比组成的复方制剂，其中阿莫西林与氨苄西林的抗敏感微 生物作用类似，主要作用在微生物的繁殖阶段，通过抑制细胞壁粘多肽的生物合成而起作用。克拉维酸钾具有青霉素类似的β-内酰胺结构，能通过阻断β- 内酰胺酶的活性部位，使大部分细菌所产生的这些酶失活，尤其对临床重要的、通过质粒介导的β-内酰胺酶(这些酶通常与青霉素和头孢菌素的抗药性改变有关)作用更好。体外试验和临床使用结果均表明，本复方对以下多数微生物有效;革兰氏阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌(产β-内酰胺酶和不产β-内酰胺酶的菌株) 对甲氧西林/苯唑西林有抗药性的葡萄球菌对本品同样具有抗药性。革兰氏阴性需氧微生物：大肠杆菌(产β-内酰胺酶和不产β-内酰胺酶的菌株) 流感嗜血杆菌(产β-内酰胺酶和不产β-内酰胺酶的菌株)克雷伯菌属(所有已知的菌株均为产β-内酰胺酶菌株)卡他莫拉克氏菌(产β-内酰胺酶和不产β-内酰胺酶的菌株) 以下多数微生物已有体外研究结果，但是其临床意义尚不明确：大部分肺炎链球菌、奈瑟氏淋球菌、大多数葡萄球菌和厌氧菌等。这些菌对阿莫西林敏感，但是本复方对这些菌的临床疗效尚无充分和严格对照的研究结果。
　　药物相互作用　　1 阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期(t1/2()延长，毒性也可能增加。
　　　　2 本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。
　　　　3 本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。
　　　　4 本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。
　　　　5 本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。
　　　　6 氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。
　　　　7 本品可加强华法林的作用。
　　　　8 氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时一般可增强本品对粪肠球菌的体外杀菌作用。
　　给药说明　　参见阿莫西林钠。40kg以下儿童不宜用片剂，而宜用混悬液。375mg和625mg片剂中克拉维酸含量相同均为125mg，故后者l片不等于前者2片。
　　　　本品口服时进食不影响吸收，与食物同服可减少胃肠道反应。
　　　　肾功能不全病人其血肌酐清除率为10～30ml/min、2～9ml/min时，给药间期应分别调整为每12小时、24小时1次。[2]
　　用法用量　　1.成人：肺炎及其他中度严重感染：口服1次625mg(含阿莫西林500mg)，每8小时1次，疗程7～10天。一般感染：1次375mg(含阿莫西林250mg)，每8小时1次，疗程7～10天。
　　　　2.小儿：①新生儿与3月以内婴儿：按阿莫西林计算，每12小时15mg/kg；②40kg以下儿童剂量：按阿莫西林计算，一般感染每12小时25mg/kg或每8小时20mg/kg，较重感染每12小时45mg/kg，或每8小时40mg/kg，以上均根据病情轻重而定。疗程7～10天；其他感染剂量减半。③40kg以上的儿童可按成人剂量给药。
　　　　3.肾功能减退者：肌酐清除率>30ml/min时不需减量；肌酐清除率10～30ml/min者每12小时用阿莫西林250～500mg；<10ml/min者阿莫西林每24小时用250～500mg。
　　　　4.血液透析患者：根据病情轻重，每24小时用阿莫西林250～500mg，在血液透析过程中及结束时各加用一次剂量。[2]
　　制剂与规格　　1.阿莫西林克拉维酸钾片：①375mg(阿莫西林250mg，克拉维酸125mg)；②625mg(阿莫西林500mg，克拉维酸125mg)。应注意不可用2片375mg制剂代替625mg制剂。
　　　　2.阿莫西林克拉维酸钾混悬液：①5ml:156.25mg(阿莫西林125mg，克拉维酸31.25mg)；②5ml:312.5mg(阿莫西林250mg，克拉维酸62.5mg)。[2]
　　适应症　　本品适用于产酶流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌所致的下呼吸道感染，中耳炎、鼻窦炎；产酶金黄色葡萄球菌和产酶肠杆菌科细菌如大肠杆菌，克雷伯菌属所致的呼吸道，尿路和皮肤软组织感染等；亦可用于肠球菌所致的轻中度感染。本品也可用于敏感不产酶菌所致的上述各种感染。
　　禁忌证　　禁用于对本品过敏者，禁用于有青霉素类过敏史者，或对克拉维酸有过敏史者。[2]
　　不良反应　　1、常见胃肠道反应如腹泻、恶心和呕吐等。
　　　　2、皮疹，尤其易发生于传染性单核细胞增多症者。
　　　　3、可见过敏性休克、药物热和哮喘等。
　　　　4、偶见血清转氨酶升高、嗜酸性粒细胞增多、白细胞降低及念球菌或耐药菌引起的二重感染。
　　注意事项　　1、对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史和严重肝功能障碍者慎用。
　　　　2、本品与其他青霉素类和头孢菌素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。
　　　　3、本品和氨苄西林有完全交叉耐药性，与其他青霉素类和头孢菌素类有交叉耐药性。
　　　　4、肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期；血液透析可影响本品中阿莫西林的血药浓度，因此在血液透析过程中及结束时应加服本品1次。
　　　　5、对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。
　　　　6、严重肝功能减退者慎用。长期或大剂量服用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。
　　　　7、对实验室检查指标的干扰：
　　　　（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；
　　　　（2）可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。
　　特殊人群用药孕妇及哺乳妇女用药　　1、本品可通过胎盘，脐带血中浓度为母体血药浓度1/4～1/3，故孕妇禁用。
　　　　2、本品可分泌入母乳中，可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。 儿童用药　　请遵医嘱。 老年患者用药　　老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。